Препарат Хорус Инструкция По Применению
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой символа компании на одной стороне и 'S10' - на другой. Эмпаглифлозин 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 162.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 62.5 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 7.5 мг, кроскармеллоза натрия - 5 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.25 мг, магния стеарат - 1.25 мг. Состав оболочки: опадрай желтый (02B38190) - 7 мг (гипромеллоза 2910 - 3.5 мг, титана диоксид - 1.733 мг, тальк - 1.4 мг, макрогол 400 - 0.35 мг, краситель железа оксид желтый - 0.018 мг). блистеры (1) - пачки картонные. блистеры (3) - пачки картонные. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой символа компании на одной стороне и 'S25' - на другой. Эмпаглифлозин 25 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 113 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 50 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 6 мг, кроскармеллоза натрия - 4 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, магния стеарат - 1 мг.
Хорошо подходит для этого разработанный в Швейцарии препарат Хорус – вещество, которое. «Ридомил Голд», инструкция по применению которого очень проста, используется. Инструкция по применению препарата Хорус Фунгицид. Состав и форма выпуска препарата.
Состав оболочки: опадрай желтый (02B38190) - 6 мг (гипромеллоза 2910 - 3 мг, титана диоксид - 1.485 мг, тальк - 1.2 мг, макрогол 400 - 0.3 мг, краситель железа оксид желтый - 0.015 мг). блистеры (1) - пачки картонные. блистеры (3) - пачки картонные. Пероральный гипогликемический препарат.
Эмпаглифлозин является обратимым, высокоактивным, селективным и конкурентным ингибитором натрийзависимого переносчика 2 типа с величиной концентрации, необходимой для ингибирования 50% активности фермента (IC 50), равной 1.3 нмоль. Селективность эмпаглифлозина в 5000 раз превышает селективность натрий-зависимого переносчика глюкозы 1 типа, ответственного за абсорбцию глюкозы в кишечнике. Кроме того, было установлено, что эмпаглифлозин обладает высокой селективностью в отношении других переносчиков глюкозы, ответственных за гомеостаз глюкозы в различных тканях. Натрийзависимый переносчик глюкозы 2 типа является основным белком-переносчиком, ответственным за реабсорбцию глюкозы из почечных клубочков обратно в кровоток. Эмпаглифлозин улучшает гликемический контроль у пациентов с путем уменьшения реабсорбции глюкозы в почках. Количество глюкозы, выделяемой почками с помощью этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и СКФ. Ингибирование натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и гипергликемией приводит к выведению избытка глюкозы почками.
В ходе клинических исследований было установлено, что у пациентов с сахарным диабетом 2 типа выведение глюкозы почками увеличивалось сразу же после применения первой дозы эмпаглифлозина; этот эффект продолжался на протяжении 24 ч. Увеличение выведения глюкозы почками сохранялось до конца 4-недельного периода лечения, составляя при применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг 1 раз/сут, в среднем, около 78 г/сут. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа увеличение выведения глюкозы почками приводило к немедленному снижению концентрации глюкозы в крови. Эмпаглифлозин уменьшает концентрацию глюкозы в плазме крови как в случае приема натощак, так и после еды.
Механизм действия эмпаглифлозина не зависит от функционального состояния β-клеток поджелудочной железы и метаболизма инсулина. Было отмечено положительное влияние эмпаглифлозина на суррогатные маркеры функциональной активности β-клеток, включая индекс НОМА-β (модель оценки гомеостаза) и отношение проинсулина к инсулину.
Кроме того, дополнительное выведение глюкозы почками вызывает потерю калорий, что сопровождается уменьшением объема жировой ткани и снижением массы тела. Глюкозурия, наблюдающаяся во время применения эмпаглифлозина, сопровождается небольшим увеличением диуреза, который может способствовать умеренному снижению АД. Фармакокинетика эмпаглифлозина была всесторонне изучена у здоровых добровольцев и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Всасывание После приема внутрь эмпаглифлозин быстро всасывается, C max эмпаглифлозина в плазме крови достигается через 1.5 ч.
Затем концентрация эмпаглифлозина в плазме снижается двухфазно. После приема препарата в дозе 25 мг 1 раз/сут средняя величина AUC в период устойчивой концентрации в плазме крови составляла 4740 нмоль×ч/л, а величина C max - 687 нмоль/л. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.
Фармакокинетика эмпаглифлозина у здоровых добровольцев и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа была, в целом, аналогичной. Распределение V d в период устойчивой концентрации в плазме крови составляет приблизительно 73.8 л. После приема внутрь здоровыми добровольцами меченого эмпаглифлозина 14С связывание с белками плазмы составляло 86.2%.
При применении эмпаглифлозина 1 раз/сут C ss в плазме крови достигалась после пятой дозы. Метаболизм Основной путь метаболизма эмпаглифлозина у человека - глюкуронидация с участием уридин-5'-дифосфо-глюкуронозилтрансфераз UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Наиболее часто выявляемыми метаболитами эмпаглифлозина являются три глюкуроновых конъюгата (2-О, 3-О и 6-О глюкуронид). Системное влияние каждого метаболита невелико (менее 10% от общего влияния эмпаглифлозина). Выведение Т 1/2 составляет приблизительно 12.4 ч.
После приема внутрь меченого эмпаглифлозина 14С у здоровых добровольцев выводилось примерно 96% дозы (через кишечник - 41%, почками - 54%). Через кишечник большая часть меченого препарата выводилась в неизмененном виде. Почками в неизмененном виде выводилась только половина меченого препарата. Фармакокинетика у особых групп пациентов У пациентов с почечной недостаточностью легкой (60. — сахарный диабет 1 типа; — диабетический кетоацидоз; — редкие наследственные нарушения (дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция); — почечная недостаточность при стойкой СКФ.
Препарат принимают внутрь, в любое время дня, независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. Если суточная доза 10 мг не обеспечивает адекватного гликемического контроля, доза может быть увеличена до 25 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 25 мг. При пропуске дозы, пациенту следует принять препарат, как только он об этом вспомнит. Не следует принимать двойную дозу в один день.
Любовь Инструкция По Применению
Пациентам с почечной недостаточностью при СКФ. Общая частота нежелательных явлений у пациентов, получавших эмпаглифлозин или плацебо, в клинических исследованиях была сходной. Наиболее частой нежелательной реакцией была гипогликемия, отмечавшаяся при применении эмпаглифлозина в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулина.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов, получавших эмпаглифлозин в плацебо-контролируемых исследованиях, представлены ниже в соответствии с классификацией по органам и системам и предпочтительными терминами MedDRA с указанием их абсолютной частоты. Категории частоты определяются следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100. Симптомы: во время проведения контролируемых клинических исследований однократные дозы эмпаглифлозина, достигавшие 800 мг (в 32 раза превышавшие максимальную суточную дозу) у здоровых добровольцев, и многократные дозы, достигавшие 100 мг (в 4 раза превышавшие максимальную суточную дозу) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, переносились хорошо. Наблюдавшееся увеличение объема мочи не зависело от величины дозы и не имело клинического значения.
Опыта применения препарата в дозах, превышающих 800 мг, нет. Лечение: проведение поддерживающей терапии в соответствии с клиническим состоянием пациента. Выведение эмпаглифлозина с помощью гемодиализа не изучалось. Фармакодинамическое взаимодействие Эмпаглифлозин может усиливать диуретический эффект тиазидных и 'петлевых' диуретиков, что, в свою очередь, может увеличить риск развития дегидратации и артериальной гипотензии. Инсулин и препараты, усиливающие его секрецию, такие как производные сульфонилмочевины, могут увеличивать риск гипогликемии. Поэтому при одновременном применении эмпаглифлозина с инсулином и препаратами, усиливающими его секрецию, может потребоваться снижение их дозы, во избежание риска развития гипогликемии.
Фармакокинетическое взаимодействие Оценка лекарственного взаимодействия in vitro. Эмпаглифлозин не ингибирует, не инактивирует и не индуцирует изоферменты CYP450. Основным путем метаболизма эмпаглифлозина у человека является глюкуронизация с участием уридин-5'-дифосфо-глюкуронозилтрансфераз UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Эмпаглифлозин не ингибирует UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 или UGT2В7. Лекарственное взаимодействие эмпаглифлозина и лекарственных препаратов, являющихся субстратами изоферментов CYP450 и UGT1A1, считается маловероятным.
Эмпаглифлозин является субстратом для Р-гликопротеина и белка, определяющего резистентность рака молочной железы (BCRP), но в терапевтических дозах не ингибирует эти белки. На основании данных, полученных в исследованиях in vitro, считается, что способность эмпаглифлозина вступать во взаимодействие с препаратами, которые являются субстратами для Р-гликопротеина, маловероятна. Эмпаглифлозин является субстратом для органических анионных переносчиков: ОАТ3, ОАТР1В1 и ОАТР1В3, но не является субстратом для органических анионных переносчиков 1 (ОAT1) и органических катионных переносчиков 2 (ОСТ2). Однако лекарственное взаимодействие эмпаглифлозина с препаратами, являющимися субстратами для вышеописанных белков-переносчиков, считается маловероятным. Оценка лекарственного взаимодействия in vivo. При совместном применении эмпаглифлозина с другими часто используемыми лекарственными препаратами клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось. Результаты фармакокинетических исследований свидетельствуют об отсутствии необходимости изменять дозу препарата при одновременном его применении с часто используемыми лекарственными препаратами.
Препарат Хорус Инструкция По Применению
Фармакокинетика эмпаглифлозина не изменяется у здоровых добровольцев в случае его совместного применения с метформином, глимепиридом, пиоглитазоном, ситаглиптином, линаглиптином, верапамилом, рамиприлом, симвастатином, торасемидом и гидрохлоротиазидом. При совместном применении эмпаглифлозина с гемфиброзилом, рифампицином и пробенецидом отмечалось увеличение значения AUC эмпаглифлозина на 59%, 35% и 53%, соответственно, однако данные изменения не считались клинически значимыми. Эмпаглифлозин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику метформина, глимепирида, пиоглитазона, ситаглиптина, линаглиптина, варфарина, дигоксина, симвастатина, гидрохлоротиазида, торасемида и пероральных контрацептивных препаратов у здоровых добровольцев. Препарат Джардинс не рекомендуется назначать пациентам с сахарным диабетом 1 типа и для лечения диабетического кетоацидоза. При применении ингибиторов натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа, включая эмпаглифлозин, сообщалось о редких случаях диабетического кетоацидоза. В некоторых из этих случаев проявления были атипичными и выражались в умеренном повышении концентрации глюкозы крови (не более 14 ммоль/л (250 мг/дл)). Риск развития диабетического кетоацидоза следует учитывать в случае появления таких неспецифических симптомов, как тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боль в животе, выраженная жажда, затруднение дыхания, дезориентация, немотивированная утомляемость или сонливость.
Если такие симптомы развиваются, пациенты должны незамедлительно обследоваться в отношении кетоацидоза независимо от концентрации глюкозы крови. Применение препарата Джардинс следует прекратить или приостановить до тех пор, пока диагноз не будет установлен. Более высокий риск развития диабетического кетоацидоза возможен у пациентов, находящихся на диете с очень низким содержанием углеводов, пациентов с выраженной дегидратацией, пациентов с кетоацидозом в анамнезе или пациентов, у которых отмечается низкая секреторная активность β-клеток поджелудочной железы. У таких пациентов препарат Джардинс следует применять с осторожностью. Требуется соблюдать осторожность при снижении дозы инсулина. В препарате Джардинс в таблетке с дозировкой 10 мг содержится 162.5 мг лактозы, с дозировкой 25 мг содержится 113 мг лактозы, поэтому препарат не следует применять пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Клинические исследования показали, что лечение эмпаглифлозином не приводит к увеличению сердечно-сосудистого риска.
Применение эмпаглифлозина в дозе 25 мг не приводит к удлинению интервала QT. При совместном применении препарата Джардинс с производными сульфонилмочевины или с инсулином может потребоваться снижение дозы производных сульфонилмочевины/инсулина из-за риска развития гипогликемии. Эмпаглифлозин не изучался в комбинации с аналогами глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1). Эффективность препарата Джардинс зависит от функции почек, поэтому рекомендуется контролировать функцию почек перед его назначением и периодически во время лечения (как минимум, 1 раз в год), а также перед назначением сопутствующей терапии, которая может отрицательно повлиять на функцию почек.
Не рекомендуется применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ. Применение эмпаглифлозина при беременности противопоказано ввиду недостаточности данных по эффективности и безопасности. Применение эмпаглифлозина в период грудного вскармливания противопоказано.
Данные, полученные в доклинических исследованиях у животных, свидетельствуют о выделении эмпаглифлозина с грудным молоком. Не исключается риск воздействия на новорожденных и детей, находящихся на грудном вскармливании. При необходимости применения эмпаглифлозина в период лактации, кормление грудью следует прекратить.